* * * * *

Болката е ваш пријател,меѓутоа онаа која ве известува дека нешто се случува во вашето тело и дека треба за тоа навреме да се реагира.
Силната и хронична болка е ваш непријател особено кога ја потхранувате со овие таблети.Затоа,земајте ги аналгетиците рационално,поретко,и во доза не поголема од дозволената.За поблаги болки применете природни препарати и физички методи.Топлина и туширање со топла вода кај ревматски болки,мраз и ладни облоги кај повредите,препарати од камфор и ментол кај мускулно-зглобните болки,магнезиѕм кај мигрена,грбна болка и мускулни грчеви,чаеви од нане,мајчина душица и валеријана кај ПМС.
 

ДЕРИВАТИ НА ПИРАЗОЛОН

Дериватите на пиразолонот се успешни аналгетици,антипиретици и антиреуматици.Нивното аналгетско дејство е појако од она на аспиринот или парацетамолот.


+Phenazonum (Antipirin)
Особини:Безбојни кристали или бел кристален прашок без мирис со слабо горчлив вкус,многу лесно се раствара во вода

Докажување:Раствор на феназон со фери хлорид се бои црвено,а со додавање малку раствор на натриум нитрат и сулфурна киселина бојата поминува со зелена.

Употреба:Антипиретик и аналгетик,меѓутоа повеке се користи во некој креми за надворешна употреба.
 

+Aminophenazonum (Aminopirin)
Особини:Безбојни кристали или бел кристален прашок без мирис,горчлив вкус,многу лесно се раствара во вода.

Докажување:Раствор на аминофеназолон со раствор на сребро нитрат постепено се бои виолетово,а потоа се издвојува сиво-црн талог.Со растворот од фери хлорид се бои веилетово.Не смее да содржи аргански примеси,а се испитува на присуство на сулфати,тешки метали,хлориди,демитилирани производи на аминофеназон.

Употреба:Аналгетик и антипиретик.Во терапија се користи помалку затоа што предизвикува оштетвање на коскената с’рж и агранулоцитоза,а се смета и за канцероген.

САМОУБИСТВА СО ПОМОШ НА ПАРАЦЕТАМОЛ

“Парацетамолот често се користи при обиди за самоубиство или поради погрешна употреба предизвикува различни оштетувања”,вели Ulrih Hageman од Сојузниот институт за лекови и медицински производи.Секоја година во централата која ги регистрира случаите на труење со лекови се забележуваат 4000 случаии на предозирани од парацетамол.Од овој број 10% отпаѓа на самоубиствата 400 случаи.
Поради тоа,во Велика Британија уште пред неколку години се намалени дозите на парацетамолот во пакувањата кои можат да се добијат на рецепт.
Од 1-ви април за парацетамолот во Германија е потребен рецепт.Во аптека може да се купи само во многу мали дози бидејќи парацетамолот е токсичен при постојана употреба,а при употреба во поголеми дози може да доведе и до оштетување на црниот дроб или да ја загрози фунцијата на бубрезите.

ДЕРИВАТИ НА ПАРАМИНОФЕНОЛ-ПАРАЦЕТАМОЛ

+ Paracetamol е тераписки активен метаболит на фенацетинот,мегутоа бидејки фенацетинот дава и метаболити со несакани ефекти се смета дека парацетамолот е подобар лек од фенацетинот.Се добива синтетски.

Особини: Бели кристали или кристален прасок без мирис, со горчлив вкус,многу тешко се раствара во вода.
Докажување:Со фери хлорид дава плаво-виолетово обојување.
Можни механизми на аналгетското делување на парацетамолот:
-Инхибиција на простагландинот во ЦНС.
-Антагонистичко делување на ексцитаторните трансмитери (НМДА,СП)
-Јакнење на сеноторинергична денцентентна контрола
-Јакнење на опоидната контрола
-Делување на системот НО

Употреба:Аналгетик и Антипиретик

Парацетамолот е лек од прв избор за слаба и умерена болка кај сите возрасти,како и кај пациенти со оштетена бубрежна функција.Тој може да се употребува во вид на прашок,таблети и супозитории.Неговиот прекузор се користи за интравенска и интрамускулна употреба.Постојат и комбинации на парацетамолот со кодеинот и кофеинот.


-Испитувањата покажале дека аналгетското дејство на парацетамолот настапува кога неговата концентрација во крвта е 10-30 мг.

-Доза од 250мг/кг доведува до некроза на црниот дроб.

АСПИРИН

 Несакани дејства: Гастритични тешкотии. Доста често доведува до иритација на слузницата на желудникот, проследена со епигастрична болка, постоење на улцус може да ја влоши состојбата.Гастроинтестинални крварења кои настануваат поради хипопротромбинемичното дејство на лекот.

 Труење со аспирин: При земање на големи дози аспирин, се добива зуење во ушите, вртоглавица, наглувост, стимулација на респираторниот центар кој подоцна се заменува со депресија.

 Кој пациенти не треба да пијат аспирин?

- Лицата со докажана алергија на аспирин (аспирин индуцирана астма)
-Луѓе со сколоност кон краварење
-Пациенти со чир на желудникот и дванаесетпалчното црево
-Пациенти со активна болест на црниот дроб, ако примаат антикоагулантна терапија( хепарин, синтром) или кој примаат НСАИЛ (кетонал,диклофенак,волтарен).

    

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА

Aцетилсалицилната киселина за прв пат е синтетизирана во 1897 година од страна на хемичарот Dr. Felix Hoffman, во фармацевтската компанија Bayer. Оваа фармацевтска компанија набрзо ја лансирала ацетилсалицилната киселина под името „Аспирин“ и тој станува најпопуларен лек во светот.

Добивање:Се добива синтетски со ацетилирање на салицилната киселина.

 Докажување:Сублиматит добиен со загревање на аспиринот со раствор на FeCl3 дава виолетово обојување.Не смее да содржи салицилна киселина и   органски примеси,тешки метали,хлориди и сулфати.Содржината се одредува со метод на неутрализација.

 Механизам на дејство: – Има аналгетично, антипиретично и антиревматично дејство. Што се однесува до механизмот на кој дејствува, се смета дека овие дејства се резултат на следниве механизми:

Антипиретичното дејство е веројатно резултат на дејствата врз терморегулациониот центар, кој во состојба на хиперпирексија функционира, но на повисоко ниво. Покачената телесна температура се снижува како резултат на дилатација на периферните крвни садови и поради потењето.


Аналгетично дејство се смета дека исто така е од централно потекло, меѓутоа се семта дека и периферните дејства на лекот учествуваат во ова.

Антиревматичното (антиинфламаторното) дејство веројатно е резултат на васкуларните дејства на лековите. Во последно време има и други согледувања во смисла дека овој лек врши инхибиција на синтезата на некои простагландини, за кои сега се смета дека на некој начин се вмешани во настанувањето на инфламаторните процеси.


Освен овие три главни дејства, аспиринот има и некои други фармаколошки дејства, меѓу кои се поважни следниве – предизвикува хипопротромбинемија, спречува агрегација на тромбоцити како и способност да ја инхибира реапсорпција на мочната киселина во бубрежните тубули.

 

АНАЛГОАНТИПИРЕТИЦИ

Лекови за намалување на болката(аналгетици) кој најчесто се користат припагаат на групата НСАИЛ(не-стероидни анти-инфламаторни лекови),а поретко барем по избор и достапност кај нас,на групата опоиди,кој имаат заедничко потекло со опоидните дроги.
Во оваа група спаѓаат хемиски различни соединенија кој имаат благо до умерено аналгетско,антиперетско и антифлогистични дејство.Аналгетското дејство им е многу послабо од она на наркоаналгетиците,не развиваат толеранција и не даваат физицка и психичка зависност.Повремените земања на тераписки дози добро се поднесува,но хроничното земање на поголеми дози предизвикува токсични реакции.

   По структура се делат на:

- Деривати на салицилна киселина

-Деривати на р-аминофенол

-Деривати на пиразолон

МЕТАДОН ХЛОРИД

Метадонот е првиот синтетски аналгетик од метадонската група.

Особини:Безбојни кристали или бел кристален прашок без мирис,со горчлив вкус.
Докажување:Кога во воден раствор на метадон ке се додаде малку разблажена HNO3,а потоа концентрирана H2SO4 растворот се бои интезивно црвено.
Употреба:Метадонот е појак аналгетик од морфинот.Побрз е и подолго трае дејството.Навиката се развива побавно од колку кај морфинот,а одвикнувањето е со поблаги симптоми.Метадонот се користи и во лечење на морфиноманија со цел да се избегне апстиненцијалниот синдром.



Налорфин
Налорфин или налаксон е антагонист на морфинот.По пат на компететивен антагонизам го антагонизира дејството на морфинот истиснувајќи го од специфичните рецептори.Се користи како антидот при труење со морфин.



Петидин (Petidini chloridum)
Петидинот е најстариот синтетски хипноаналгетик.Хемиски е дериват на
Пиперидинот и се користи во облик на хлориди.
Особини:Бел кристален прашок без мирис со горчлив вкус.Многу лесно се
се раствора со вода.

НАРКОАНАЛГЕТИЦИ

Во оваа група аналгетици најпознат аналгетик е природниот производ морфин и неговите сродни соединенија кои се добиени со разни модефикации.Најпознати модификации со структурата на морфин се:естириикација на фенолната група,естерификацијата на алкохолната група,оксидација на алкохолната група во кето група,хидрогенација на двојната врска(во положба 7-8).
                            
 Добивање:Се добива од опиумот или со тотална синтеза.
Особини:Бели или скоро бели кристали без мирис,со горчлив вкус.Умерено се раствара во вода.
Докажување:Кога малку супстанца ке се помеша FeCl3 се бои плаво или зелено-плаво.Со растварање со концентриран HNO3 морфинот се бои црвено-протокалово.
Нечистотии:Не смее да содржи алкалии и киселини,а се испитува и на присуство на други алкалоиди влага и остаток послем жарење.
Одредување содржина:Се одредува со титрација во неводена средина.
Несакан ефект:Толеранција и зависност.Зависност може да се наји послем 14 дена.
Инкопатибилија:Бромиди,јодиди,соли на тешки метали и алкални супстанции.
Употреба:Во комбинација со спазмолитици кај спазам на жолчните и уринарните патишта.Како аналгетик индициран е само кај најјаки болки
пропратени со голем страв и немир. Пр.Посперативни болки,кај карцином и др.

ВОВЕД

Аналгетиците се лекови кои во помала или поголема мерка ја отстрануваат болката.Современата фармакотерапија располага со голем број разни аналгетици,но идеален аналгетик сеуште е предмет на многубројни испитувања.Идеалниот аналгетик би требало да ги исполнува следниве услови:

- Да делува против сите видови болка
- Да нема несакани дејства
- Да не дава толеранција
- Да не придизвикува токсикоманија
- Да е ефикасен кога се дава на сите начини,а посебно орално

 Аналгетиците се делат на две основни групи:

- НАРКОАНАЛГЕТИЦИ

- АНАЛГОАНТИПИРЕТИЦИ